Il fluconazolo è un potente farmaco per la somministrazione interna contro i funghi Candida e alcune altre lesioni micotiche. È prescritto per le fasi avanzate della malattia, quando i preparati topici non danno più risultati. Abbastanza spesso, i medici sono prescritti. Fluconazolo per il trattamento dei funghi delle unghie
Il principale ingrediente attivo è il fluconazolo. L'elemento ha un pronunciato effetto antimicotico, in cui le membrane cellulari del parassita sono danneggiate. Il fungo smette di crescere, smette di diffondersi e muore gradualmente.
Altri componenti del medicinale:
Il prodotto è prodotto in due forme:
Nella maggior parte dei casi, viene prescritta una capsula. Il farmaco ha altre forme di rilascio: gel e unguenti, soluzioni per iniezioni, supposte. Tuttavia, non sono prescritti per le infezioni fungine..
Nel caso del fluconazolo, le istruzioni per l'uso per la pelle e i funghi delle unghie forniscono le raccomandazioni più generali, che possono variare in ciascun caso..
Il fluconazolo appartiene a farmaci con un ampio spettro di azione, quindi le indicazioni per l'uso sono diverse:
Il rimedio può essere prescritto sia a soggetti sani che a pazienti con patologie concomitanti come l'AIDS..
Nonostante il fatto che a ciascun pacchetto siano allegate istruzioni dettagliate e che il prodotto stesso possa essere acquistato senza prescrizione medica, il medico deve stabilire le regole per l'ammissione, i tempi e il dosaggio..
L'istruzione contiene solo raccomandazioni generalizzate, che possono variare leggermente in ciascun caso specifico. Inoltre, vengono fornite anche solo informazioni approssimative..
Le istruzioni del fluconazolo per i funghi contengono il seguente dosaggio standard dell'agente:
Il farmaco viene assunto fino a quando le unghie non vengono completamente sostituite con altre nuove. Altrimenti, la patologia tornerà presto. Nella maggior parte dei casi, la durata del corso terapeutico va da sei mesi a un anno..
Nel caso dell'uso del fluconazolo come fungo del chiodo, il medico curante decide come prendere il medicinale.
Va notato che questo farmaco è più efficace in combinazione con altri farmaci. Pertanto, è consigliabile combinarlo con formulazioni per uso esterno - gel, unguenti e spray.
Tuttavia, si raccomanda di escludere altri farmaci per uso interno, poiché sarà difficile prevederne la compatibilità con il fluconazolo e la successiva reazione del corpo.
Il rimedio è più efficace nel caso di microrganismi fungini del genere Candida, dermatofiti e criptococco.
Il fluconazolo è prescritto soprattutto per i funghi dell'unghia del piede e per le donne con mughetto.
L'effetto è dovuto all'azione del principio attivo. Blocca la trasformazione del lanosterolo a cellule fungine in ergosterolo (lipide di membrana). La permeabilità della membrana cellulare aumenta e quest'ultima smette di crescere e svilupparsi.
Il farmaco raggiunge la concentrazione efficace nel sangue entro 24 ore dall'ingresso nel corpo. Successivamente, il rimedio inizia a influenzare sistematicamente e gradualmente l'attività vitale del parassita..
Pertanto, il farmaco è altamente efficace nelle infezioni micotiche gravi e nei casi avanzati. Agendo dall'interno, lo strumento aiuta a combattere i microrganismi patogeni in modo quasi sistematico.
La cosa principale è rispettare il regime di ammissione e agire rigorosamente secondo le prescrizioni mediche..
Il farmaco può essere acquistato in qualsiasi farmacia, nonché online nei negozi online. Va notato che le recensioni su Fluconazole per i funghi delle unghie sono per lo più positive e sottolineano il basso prezzo del farmaco..
I prezzi variano in base alla regione, quindi ecco un costo approssimativo:
Devi scoprire il prezzo esatto in farmacia..
La sostanza fluconazolo è abbastanza comune e viene utilizzata come ingrediente attivo in molti farmaci antimicotici che si trovano sugli scaffali domestici. è presente in molte medicine di produzione russa e straniera.
Le recensioni di Fluconazolo da funghi sulla pelle e in caso di danni alle unghie dei piedi sono prevalentemente positive. Pertanto, non è necessario ricorrere agli analoghi..
Tutti i farmaci devono essere prescritti in uno studio specialistico, poiché diversi tipi di micosi hanno le loro caratteristiche.
Le principali circostanze in cui il fluconazolo da un fungo di tessuti e unghie della pelle è controindicato da bere:
Inoltre, si consiglia al medico di informare sulle sue patologie passate e attuali - per calcolare il dosaggio richiesto.
Ivan B.:
Inizialmente, vorrei commentare il costo. È piuttosto basso e questo è un vantaggio serio. Allo stesso tempo, il medicinale stesso è altamente efficace e personalmente, nel mio caso, ha mostrato risultati tangibili dopo una settimana e mezzo di utilizzo. Il corso generale ha richiesto poco più di quattro mesi. Come mi ha detto in seguito il dottore, nel mio caso non è molto. Ho preso la medicina due volte a settimana, 50 mg, come diceva l'ospedale. Allo stesso tempo, non ha bevuto alcuna medicina. L'unica cosa è che ho usato anche una diversa marca di unguento, ma solo per la prima volta.
Alessio I.:
Il prodotto è buono, ma non dovresti aspettarti risultati immediati. Ho dovuto prendere il fluconazolo per quasi sei mesi. È vero, i prodotti che ho usato prima non mi hanno aiutato molto. E il fluconazolo ha aiutato. È vero, a volte dopo il prossimo ricevimento la testa mi faceva un po 'male, ma queste sono sciocchezze. La cosa principale è che il fungo è sparito e non è ancora tornato.
Gennady A.:
Posso dire una cosa: funziona. Anche nonostante la lunga durata del trattamento. La mia infezione stava già correndo e non compariva per la prima volta. Era già disperato, ma man mano che la terapia progrediva, i sintomi iniziarono gradualmente a scomparire e poi scomparvero completamente. Ho fatto tutto secondo le prescrizioni mediche. Non ho usato altri farmaci. A proposito, molte recensioni parlano di effetti collaterali. Non li avevo. Nel complesso, ho sopportato facilmente il corso del trattamento. Quindi tutto è individuale. In generale, consiglio vivamente la medicina.
ISTRUZIONI
sull'uso medico del farmaco
Denominazione commerciale del farmaco: Fluconazole STADA
Nome internazionale non proprietario (DCI): fluconazole.
Forma di dosaggio: capsule.
Composizione per 1 capsula:
principio attivo: fluconazolo 50 o 150 mg;
eccipienti: lattosio, fecola di patate, croscarmellosa sodica (primellosa), povidone (polivinilpirrolidone medico a basso peso molecolare), magnesio stearato, talco;
capsule n. 1: gelatina, biossido di titanio, colorante giallo chinolina [E104], colorante giallo tramonto [E110].
Descrizione
Per un dosaggio di 50 mg: capsule di gelatina dura n. 1, corpo bianco, tappo giallo.
Per un dosaggio di 150 mg: capsule di gelatina dura n. 1, corpo giallo, tappo giallo.
Il contenuto delle capsule è una polvere granulare di bianco o bianco con una lucentezza giallastra. È consentita la presenza di conglomerati che, se premuti con un'asta di vetro, si trasformano facilmente in polvere.
Gruppo farmacoterapeutico: agente antifungino.
Codice ATX: [J02AC01].
Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
Agente antifungino, ha un effetto altamente specifico, inibendo l'attività degli enzimi fungini, dipendente dal citocromo P450. Blocca la trasformazione delle cellule fungine del lanosterolo in un lipide di membrana - ergosterolo; aumenta la permeabilità della membrana cellulare, ne interrompe la crescita e la replicazione.
Il fluconazolo, essendo altamente selettivo per il citocromo P450 di funghi, praticamente non inibisce questi enzimi nel corpo umano (rispetto a itraconazolo, clotrimazolo, econazolo e ketoconazolo, sopprime i processi ossidativi nei microsomi epatici umani, a seconda del citocromo P450). Non possiede attività antiadrogenica.
È attivo nelle micosi opportunistiche, incl. causato da Candida spp. (comprese le forme generalizzate di candidosi sullo sfondo dell'immunosoppressione), Cryptococcus neoformans e Coccidioides immitis (comprese le infezioni intracraniche), Microsporum spp. e Trichophyton spp; con micosi endemiche causate da Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (incluso con immunosoppressione).
farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, il fluconazolo è ben assorbito, la sua biodisponibilità è del 90%. La concentrazione massima dopo somministrazione orale a stomaco vuoto di 150 mg del farmaco è del 90% della concentrazione plasmatica quando somministrata per via endovenosa alla dose di 2,5-3,5 mg / l. L'assunzione concomitante di cibo non influisce sull'assorbimento del fluconazolo orale. Il tempo per raggiungere la massima concentrazione dopo somministrazione orale a stomaco vuoto di 150 mg del farmaco è di 0,5-1,5 ore. La concentrazione plasmatica dipende direttamente dalla dose. Il livello del 90% della concentrazione di equilibrio viene raggiunto entro 4-5 giorni di trattamento farmacologico (se assunto 1 volta / giorno). L'introduzione di una dose di "carico" (il primo giorno), 2 volte superiore alla normale dose giornaliera, consente di raggiungere un livello di concentrazione corrispondente al 90% della concentrazione di equilibrio entro il secondo giorno. Il volume di distribuzione si avvicina al contenuto totale di acqua corporea. La connessione con le proteine del plasma sanguigno è dell'11-12%. Il fluconazolo penetra bene in tutti i fluidi corporei. La concentrazione del principio attivo nel latte materno, nel liquido articolare, nella saliva, nell'espettorato e nel liquido peritoneale è simile a quella nel plasma. I valori costanti nella secrezione vaginale vengono raggiunti 8 ore dopo la somministrazione orale e vengono mantenuti a questo livello per almeno 24 ore Il fluconazolo penetra bene nel liquido cerebrospinale (CSF), con meningite fungina, la concentrazione nel liquido cerebrospinale è circa l'80% del suo livello plasmatico. Nel fluido del sudore, nell'epidermide e nello strato corneo (accumulo selettivo) si ottengono concentrazioni superiori al siero. Il 7 ° giorno dopo la somministrazione orale di 150 mg di fluconazolo, la sua concentrazione nello strato corneo è di 23,4 μg / g, 1 settimana dopo l'assunzione della seconda dose - 7,1 μg / g. La concentrazione di fluconazolo in unghie sane dopo 4 mesi di utilizzo a una dose di 150 mg una volta alla settimana è di 4,05 μg / ge 1,8 μg / g - nelle unghie interessate.
È un inibitore dell'isoenzima CYP2C9 nel fegato. I metaboliti del fluconazolo non sono stati rilevati nel sangue periferico.
Viene escreto principalmente dai reni (80% - invariato, 11% - sotto forma di metaboliti). L'emivita del fluconazolo è di circa 30 ore La clearance del fluconazolo è proporzionale alla clearance della creatinina. Dopo emodialisi per 3 ore, la concentrazione di fluconazolo nel plasma diminuisce del 50%.
Indicazioni per l'uso
Con cautela: insufficienza epatica e / o renale, eruzione cutanea sullo sfondo dell'uso del fluconazolo in pazienti con infezione fungina superficiale e infezioni fungine invasive / sistemiche, uso concomitante di terfenadina e fluconazolo ad una dose inferiore a 400 mg / die, uso concomitante di farmaci potenzialmente epatotossici, alcolismo, condizioni potenzialmente proarritmiche in pazienti con molteplici fattori di rischio (cardiopatia organica, squilibrio elettrolitico, uso concomitante di farmaci che causano aritmie), gravidanza.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso del farmaco nelle donne in gravidanza è inappropriato, ad eccezione delle forme gravi o potenzialmente letali di infezioni fungine, quando il potenziale beneficio derivante dall'uso del fluconazolo per la madre supera in modo significativo il rischio per il feto. Poiché la concentrazione di fluconazolo nel latte materno e nel plasma è la stessa, è controindicato l'uso del farmaco durante l'allattamento..
Metodo di somministrazione e dosaggio
Dentro, deglutendo intero.
Adulti e bambini di età superiore ai 15 anni (di peso superiore a 50 kg) con meningite criptococcica e infezioni criptococciche di altre localizzazioni nel primo giorno vengono generalmente prescritti 400 mg (8 capsule da 50 mg), quindi continuano il trattamento alla dose di 200 mg (4 capsule da 50 mg) - 400 mg (8 capsule da 50 mg) 1 volta al giorno. La durata del trattamento per le infezioni criptococciche dipende dall'efficacia clinica confermata dall'esame micologico; con meningite criptococcica, il corso del trattamento dovrebbe essere di almeno 6-8 settimane.
Per prevenire il ripetersi della meningite criptococcica nei pazienti con AIDS, dopo aver completato l'intero corso della terapia primaria, il fluconazolo viene prescritto alla dose di 200 mg (4 capsule da 50 mg ciascuna) al giorno per un lungo periodo di tempo.
Per la candidemia, la candidosi disseminata e altre infezioni candidali invasive, la dose è di 400 mg (8 capsule da 50 mg ciascuna) il primo giorno, quindi 200 mg (4 capsule da 50 mg ciascuna) al giorno. Con un'efficacia clinica insufficiente, la dose del farmaco può essere aumentata a 400 mg (8 capsule, 50 mg ciascuna) al giorno. La durata della terapia dipende dall'efficacia clinica.
Con la candidosi orofaringea, il farmaco viene solitamente prescritto a 150 mg 1 volta / giorno; la durata del trattamento è di 7-14 giorni. Se necessario, nei pazienti con una pronunciata riduzione dell'immunità, il trattamento può essere più lungo.
Per la prevenzione del ripetersi della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS dopo aver completato un ciclo completo di terapia primaria - 150 mg una volta alla settimana.
Per la candidosi atrofica della cavità orale associata all'uso di protesi - 50 mg una volta al giorno per 14 giorni in combinazione con farmaci antisettici locali per il trattamento della protesi.
In altre localizzazioni della candidosi (ad eccezione della candidosi genitale), ad esempio con esofagite, lesioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidosi della pelle e delle mucose, ecc., La dose efficace è di solito 150 mg / die con una durata del trattamento di 14-30 giorni.
Per la candidosi vaginale, il fluconazolo viene assunto una volta per via orale alla dose di 150 mg. Per ridurre la frequenza delle recidive della candidosi vaginale, il farmaco può essere utilizzato alla dose di 150 mg una volta al mese. La durata della terapia è determinata individualmente; varia da 4 a 12 mesi. Alcune persone potrebbero aver bisogno di un uso più frequente.
Per la balanite causata da Candida, il fluconazolo viene somministrato per via orale una volta alla dose di 150 mg al giorno.
Per la prevenzione della candidosi, la dose raccomandata è di 50-400 mg una volta al giorno, a seconda del grado di rischio di sviluppare un'infezione fungina.
Per la prevenzione della candidosi nei pazienti con neoplasie maligne, la dose raccomandata di fluconazolo è di 150-400 mg 1 volta / die, a seconda del grado di rischio di sviluppare un'infezione fungina. In presenza di un alto rischio di infezione generalizzata, ad esempio, nei pazienti con neutropenia grave o di lunga durata prevista, la dose raccomandata è di 400 mg / die. Il fluconazolo viene prescritto diversi giorni prima della comparsa attesa della neutropenia; dopo un aumento del numero di neutrofili superiore a 1.000 / μl, il trattamento viene continuato per altri 7 giorni.
Per le micosi della pelle, comprese le micosi dei piedi, la pelle liscia, la regione inguinale e la candidosi della pelle, la dose raccomandata è di 150 mg una volta alla settimana o 50 mg una volta al giorno, il regime posologico dipende dall'effetto clinico e micologico. La durata della terapia in casi normali è di 2-4 settimane, tuttavia, con micosi dei piedi, può essere necessaria una terapia più lunga (fino a 6 settimane).
Con la pitiriasi versicolor - 300 mg (2 capsule da 150 mg) una volta alla settimana per 2 settimane, alcuni pazienti necessitano di una terza dose di 300 mg a settimana, mentre in alcuni casi è sufficiente una singola dose di 300-400 mg; un regime di trattamento alternativo è l'uso di 50 mg una volta al giorno per 2-4 settimane.
Per onicomicosi, la dose raccomandata è di 150 mg una volta alla settimana. Il trattamento deve essere continuato fino alla sostituzione dell'unghia infetta (un'unghia non infetta cresce). Per la ricrescita delle unghie su dita e dita, normalmente sono necessari 3-6 mesi. e 6-12 mesi, rispettivamente.
Con micosi endemiche profonde, può essere necessario utilizzare il farmaco in una dose di 200 mg (4 capsule da 50 mg) - 400 mg (8 capsule da 50 mg) al giorno per un massimo di 2 anni. La durata della terapia è determinata individualmente; può durare 11-24 mesi. con coccidioidomicosi; 2-17 mesi con paracoccidioidomicosi; 1-16 mesi con sporotricosi e 3-17 mesi. con istoplasmosi.
Nei bambini, come con infezioni simili negli adulti, la durata del trattamento dipende dall'effetto clinico e micologico. Nei bambini, il farmaco non deve essere usato in una dose giornaliera superiore a quella negli adulti, ad es. non più di 400 mg al giorno. Il farmaco viene utilizzato ogni giorno 1 volta al giorno..
L'uso di fluconazolo 50 mg capsule in bambini dai 4 ai 15 anni
Malattie | Età del bambino e peso corporeo | |||
4-6 anni peso medio bambino 15-20 kg | 7-9 anni peso medio bambino 21-29 kg | 10-12 anni Peso medio bambino 30-40 kg | 12-15 anni peso medio bambino 40-50 kg | |
Candidosi esofagea (3 mg / kg / giorno) | 1 capsula 50 mg al giorno | 1-2 capsule 50 mg al giorno | 2 capsule da 50 mg una volta | 2-3 capsule da 50 mg una volta |
Periodo di trattamento | Per almeno 3 settimane e per 2 settimane dopo la regressione dei sintomi. | |||
Candidosi delle mucose (3 mg / kg / giorno) | Il 1 ° giorno: 2-3 capsule Altro: 1 capsula al giorno | Il 1 ° giorno: 2-4 capsule Altro: 1-2 capsule al giorno | Il 1 ° giorno: 4-5 capsule Altro: 2 capsule al giorno una volta | Il 1 ° giorno: 5-6 capsule Altro: 2-3 capsule al giorno una volta |
Periodo di trattamento | Il primo giorno viene prescritta una dose di "carico" per raggiungere più rapidamente concentrazioni di equilibrio costanti, quindi il trattamento viene continuato per almeno 3 settimane. | |||
Candidosi generalizzata e infezione da criptococco (inclusa la meningite) 6-12 mg / kg / giorno | 2-5 capsule al giorno | 2-6 capsule al giorno | 4-7 capsule al giorno | 5-8 capsule al giorno |
Periodo di trattamento | Entro 10-12 settimane (fino alla conferma di laboratorio dell'assenza di agenti patogeni nel liquido cerebrospinale). | |||
Prevenzione delle infezioni fungine nei bambini immunocompromessi che sono a rischio di infezione a causa della neutropenia derivante dalla chemioterapia citotossica o dalla radioterapia A 3-12 mg / kg / giorno | 1-5 capsule al giorno | 1-6 capsule al giorno | 2-7 capsule al giorno | 2-8 capsule al giorno |
Periodo di trattamento | Il farmaco è prescritto in dosi, a seconda della gravità e della durata della conservazione della neutropenia indotta. |
Nei bambini con funzionalità renale compromessa, la dose giornaliera del farmaco deve essere ridotta (nella stessa relazione proporzionale degli adulti), in base alla gravità dell'insufficienza renale. Nei pazienti anziani in assenza di funzionalità renale compromessa, deve essere rispettato il normale regime posologico del farmaco. Pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 50 ml / min), il regime posologico deve essere regolato come segue..
Nell'insufficienza renale cronica, viene inizialmente somministrata una dose di "carico" di 50-400 mg. Se la clearance della creatinina (CC) è superiore a 50 ml / min, viene utilizzata la dose abituale del farmaco (100% della dose raccomandata). Con CC da 11 a 50 ml / min, viene applicato il 50% della dose raccomandata o la dose abituale 1 volta in 2 giorni.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, il fluconazolo viene somministrato secondo il seguente schema:
Clearance della creatinina | Intervallo / dose giornaliera |
> 40 ml / min | 24 ore (regime abituale di dosaggio) |
21-40 ml / min | 48 ore (1 volta in 2 giorni) o metà della normale dose giornaliera (1 volta in 24 ore) |
10-20 ml / min | 72 ore (1 volta in 3 giorni) o un terzo della dose giornaliera abituale (1/3 in 24 ore) |
Per i pazienti che sono regolarmente in dialisi, viene applicata una dose del farmaco dopo ogni sessione di emodialisi.
Effetto collaterale
Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, alterazioni del gusto, nausea, vomito, dolore addominale, flatulenza, diarrea, raramente - disfunzione epatica (iperbilirubinemia, aumento dell'attività dell'alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, ittero, epatite, epatite).
Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, affaticamento eccessivo, raramente - convulsioni.
Dal lato degli organi ematopoietici: raramente - leucopenia, trombocitopenia (sanguinamento, petecchie), neutropenia, agranulocitosi.
Dal lato del sistema cardiovascolare: un aumento della durata dell'intervallo Q-T, fibrillazione / flutter dei ventricoli.
Reazioni allergiche: rash cutaneo, raramente - eritema multiforme essudativo (compresa la sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), reazioni anafilattoidi (inclusi angioedema, edema facciale, orticaria, prurito della pelle).
Altri: raramente - funzionalità renale compromessa, alopecia, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia, ipopotassiemia.
Overdose
Sintomi: allucinazioni, comportamento paranoico.
Trattamento sintomatico: lavanda gastrica, diuresi forzata.
L'emodialisi per 3 ore riduce la concentrazione plasmatica di circa il 50%.
Interazione con altri medicinali
Quando si utilizza il fluconazolo con warfarin, il tempo di protrombina aumenta (in media del 12%). A questo proposito, si raccomanda di monitorare attentamente il tempo di protrombina nei pazienti che assumono il farmaco in combinazione con anticoagulanti cumarinici..
È possibile aumentare l'emivita dei farmaci ipoglicemizzanti orali - derivati della sulfonilurea (clorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) se assunti contemporaneamente al fluconazolo.
L'uso simultaneo di fluconazolo e fenitoina può portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di fenitoina in misura clinicamente significativa. Pertanto, se è necessario utilizzare questi farmaci insieme, è necessario monitorare la concentrazione di fenitoina con correzione della sua dose al fine di mantenere il livello del farmaco entro l'intervallo terapeutico..
La combinazione con rifampicina determina una riduzione del 25% dell'AUC e un accorciamento del 20% dell'emivita plasmatica del fluconazolo. Pertanto, per i pazienti trattati contemporaneamente con rifampicina, è consigliabile aumentare la dose di fluconazolo.
È possibile aumentare la concentrazione di ciclosporina quando usato contemporaneamente a fluconazolo alla dose di 200 mg / die.
Nel caso di somministrazione simultanea con teofillina, è possibile una riduzione del tasso medio di clearance della teofillina dal plasma.
Con l'uso simultaneo di fluconazolo e cisapride, la concentrazione di cisapride nel plasma può aumentare significativamente; sono descritti casi di reazioni avverse dal cuore, incl. fibrillazione / flutter dei ventricoli incluso (torsione di punti), un aumento dell'intervallo QT sull'ECG.
L'uso concomitante di antifungini azolici e terfenadina può portare a un aumento significativo dei livelli plasmatici di terfenadina: possono verificarsi gravi aritmie a seguito di un aumento dell'intervallo QT.
L'uso simultaneo di fluconazolo e idroclorotiazide può portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di fluconazolo del 40%.
Vi sono segnalazioni dell'interazione di fluconazolo e rifabutina, accompagnate da un aumento dei livelli sierici di quest'ultimo. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e rifabutina, sono stati descritti casi di uveite. I pazienti che ricevono rifabutan e fluconazolo devono essere attentamente monitorati.
Nei pazienti che ricevono una combinazione di fluconazolo e zidovudina, si osserva un aumento della concentrazione di zidovudina, che è causato da una diminuzione della conversione di quest'ultimo nel suo principale metabolita, pertanto si dovrebbe prevedere un aumento degli effetti collaterali della zidovudina.
Aumenta la concentrazione di midazolam, in relazione alla quale aumenta il rischio di sviluppare effetti psicomotori (più pronunciato con l'uso di fluconazolo orale che per via endovenosa).
Aumenta la concentrazione di tacrolimus, aumentando così il rischio di effetti nefrotossici.
istruzioni speciali
Il trattamento deve essere continuato fino alla comparsa della remissione clinica ed ematologica. L'interruzione prematura del trattamento porta a ricadute.
In rari casi, l'uso del fluconazolo è stato accompagnato da alterazioni tossiche nel fegato, incl. con esito letale, principalmente in pazienti con gravi malattie concomitanti. Nel caso di effetti epatotossici associati al fluconazolo, non vi era alcuna chiara dipendenza di essi dalla dose giornaliera totale, dalla durata della terapia, dal sesso e dall'età del paziente. L'effetto epatotossico del fluconazolo era generalmente reversibile; i suoi segni sono scomparsi dopo l'interruzione della terapia. Se compaiono segni clinici di danno epatico, che possono essere associati al fluconazolo, il farmaco deve essere annullato.
I pazienti con AIDS hanno maggiori probabilità di sviluppare gravi reazioni cutanee con molti farmaci. Nei casi in cui si sviluppa un'eruzione cutanea in pazienti con infezione fungina superficiale, ed è considerato sicuramente associato al fluconazolo, il farmaco deve essere sospeso. Se si verifica un'eruzione cutanea in pazienti con infezioni fungine invasive / sistemiche, devono essere attentamente monitorati e il fluconazolo deve essere interrotto in caso di alterazioni bollose o comparsa di eritema multiforme. Prestare attenzione durante l'assunzione di fluconazolo con rifabutina o altri farmaci metabolizzati dal sistema del citocromo P450.
Con l'uso combinato di fluconazolo e agenti ipoglicemizzanti orali (clorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) nei pazienti con diabete mellito, i livelli di glucosio nel sangue devono essere monitorati (possibilità di ipoglicemia). Si raccomanda di monitorare la concentrazione di ciclosporina nel sangue quando usato contemporaneamente al fluconazolo.
I pazienti che ricevono contemporaneamente alte dosi di teofillina con fluconazolo o che sono suscettibili di sviluppare intossicazione da teofillina, devono essere monitorati per la diagnosi precoce dei sintomi del sovradosaggio di teofillina.
Influenza sulla capacità di guidare un'auto e meccanismi
Riduzione della capacità di guidare un'auto e dei meccanismi associati all'uso del farmaco è improbabile.
Modulo per il rilascio
Capsule da 50 e 150 mg.
Su 1 o 7 capsule in una confezione di blister in film di polivinilcloruro e lamina di alluminio stampata verniciata.
1 confezione di blister insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.
Condizioni di archiviazione
In un luogo secco e buio, a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Data di scadenza
3 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.
Condizioni di erogazione dalle farmacie
Sul bancone.
Le richieste del produttore / consumatore devono essere inviate a MAKIZ-PHARMA CJSC
CJSC "MAKIZ-PHARMA", Russia
109029, Mosca, Avtomobilny proezd, 6
fluconazolo | reg. No: LP-000220 del 16.02.11 - Data di reimmatricolazione indefinita: 10.05.16
reg. No: LP-000220 del 16.02.11 - Data di reimmatricolazione indefinita: 10.05.16 |
Capsule n. 3, corpo bianco, cappuccio blu; contenuto di capsule - polvere granulare di colore bianco o bianco con una lucentezza leggermente giallastra.
1 caps. | |
fluconazolo | 50 mg |
Eccipienti: fecola di patate 43 mg, polivinilpirrolidone a basso peso molecolare 6 mg, magnesio stearato o calcio stearato 1 mg.
Composizione del corpo della capsula: biossido di titanio 2%, gelatina fino al 100%.
Composizione del cappuccio della capsula: biossido di titanio 1%, indigotina (E132) 0,1333%, gelatina fino al 100%.
7 pezzi - confezione cellulare sagomata (1) - confezioni di cartone.
7 pezzi - pacchi di celle di contorno (2) - pacchi di cartone.
7 pezzi - pacchi di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
7 pezzi - confezione per celle di contorno (4) - confezioni di cartone.
7 pezzi - pacchi di celle di contorno (7) - pacchi di cartone.
Capsule misura n. 1, corpo e cappuccio blu; contenuto di capsule - polvere granulare di colore bianco o bianco con una lucentezza leggermente giallastra.
1 caps. | |
fluconazolo | 150 mg |
Eccipienti: fecola di patate 129 mg, polivinilpirrolidone a basso peso molecolare 18 mg, magnesio stearato o calcio stearato 3 mg.
La composizione della torta e il corpo della capsula: biossido di titanio 1%, indigotina (E132) 0,1333%, gelatina fino al 100%.
1 PC. - confezione cellulare sagomata (1) - confezioni di cartone.
1 PC. - pacchi di celle di contorno (2) - pacchi di cartone.
1 PC. - confezione per celle di contorno (4) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - confezione cellulare sagomata (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - pacchi di celle di contorno (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - confezione per celle di contorno (4) - confezioni di cartone.
3 pezzi - confezione cellulare sagomata (1) - confezioni di cartone.
3 pezzi - pacchi di celle di contorno (2) - pacchi di cartone.
3 pezzi - confezione per celle di contorno (4) - confezioni di cartone.
Agente antifungino, ha un effetto altamente specifico, inibendo l'attività degli enzimi fungini, dipendente dal citocromo P450. Blocca la conversione del lanosterolo fungino in ergosterolo; aumenta la permeabilità della membrana cellulare, ne interrompe la crescita e la replicazione.
Il fluconazolo, essendo altamente selettivo per il citocromo P450 di funghi, praticamente non inibisce questi enzimi nel corpo umano (rispetto a itraconazolo, clotrimazolo, econazolo e ketoconazolo, sopprime i processi ossidativi nei microsomi epatici umani, a seconda del citocromo P450). Non possiede attività antiandrogena.
È attivo nelle micosi opportunistiche, incl. causato da Candida spp. (comprese le forme generalizzate di candidosi sullo sfondo dell'immunosoppressione), Cryptococcus neoformans e Coccidioides immitis (inclusa meningite ed encefalite), Microsporum spp. e Trichophyton spp; con micosi endemiche causate da Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (incluso con immunosoppressione).
Dopo la somministrazione orale, il fluconazolo è ben assorbito, l'assunzione di cibo non influisce sulla velocità di assorbimento del fluconazolo, la sua biodisponibilità è del 90%. Il tempo C max dopo la somministrazione orale, a stomaco vuoto, 150 mg del farmaco è 0,5-1,5 ore ed è il 90% della concentrazione plasmatica quando somministrato per via endovenosa alla dose di 2,5-3,5 mg / l. T 1/2 di fluconazolo è di 30 ore, mentre il legame con le proteine plasmatiche è dell'11-12%. La concentrazione plasmatica dipende direttamente dalla dose. Il livello del 90% della concentrazione di equilibrio viene raggiunto entro 4-5 giorni di trattamento farmacologico (se assunto 1 volta / giorno).
L'introduzione di una dose di "carico" (il primo giorno), 2 volte superiore alla normale dose giornaliera, consente di raggiungere un livello di concentrazione corrispondente al 90% della concentrazione di equilibrio entro il secondo giorno.
Il fluconazolo penetra bene in tutti i fluidi corporei. La concentrazione del principio attivo nel latte materno, nel liquido articolare, nella saliva, nell'espettorato e nel liquido peritoneale è simile a quella nel plasma sanguigno. I valori costanti nelle secrezioni vaginali vengono raggiunti 8 ore dopo la somministrazione orale e vengono mantenuti a questo livello per almeno 24 ore Il fluconazolo penetra bene nel liquido cerebrospinale (CSF), con meningite fungina, la concentrazione nel liquido cerebrospinale è circa l'85% del suo livello plasmatico. Nel sudore, nell'epidermide e nello strato corneo (accumulo selettivo) si ottengono concentrazioni superiori al siero. Dopo somministrazione orale di 150 mg il giorno 7, la concentrazione nello strato corneo della pelle è di 23,4 μg / g e 1 settimana dopo l'assunzione della seconda dose - 7,1 μg / g; concentrazione nelle unghie dopo 4 mesi di applicazione alla dose di 150 mg una volta alla settimana - 4,05 μg / g in unghie sane e 1,8 μg / g in unghie colpite. V d si avvicina al contenuto totale di acqua corporea. È un inibitore dell'isoenzima CYP2C9 nel fegato. Viene escreto principalmente dai reni (80% - invariato, 11% - sotto forma di metaboliti). La clearance del fluconazolo è proporzionale alla clearance della creatinina (CC). I metaboliti del fluconazolo non sono stati rilevati nel sangue periferico. La farmacocinetica del fluconazolo dipende in modo significativo dallo stato funzionale dei reni, mentre esiste una relazione inversa tra T 1/2 e la clearance della creatinina. Dopo emodialisi per 3 ore, la concentrazione di fluconazolo nel plasma diminuisce del 50%.
Codice ICD-10 | Indicazione |
B20.4 | Malattia da HIV con conseguente candidosi |
B35.0 | Micosi della barba e della testa |
B35.1 | Micosi delle unghie |
B35.2 | Micosi delle mani |
B35.3 | Micosi dei piedi |
B35.4 | Micosi del tronco |
B35.6 | Epidermofitosi inguinale |
B36.0 | Versicolor versicolor |
B37.0 | Stomatite candida |
B37.1 | Candidosi polmonare |
B37.2 | Candidosi della pelle e delle unghie |
B37.3 | Candidosi vulvare e vaginale |
B37.4 | Candidosi di altri siti urogenitali |
B37.6 | Endocardite candida |
B37.7 | Sepsi candida |
B37.8 | Candidosi di altre localizzazioni (inclusa enterite candidale) |
B38 | coccidioidomicosi |
B39 | istoplasmosi |
B45 | Criptococcosi |
Adulti e bambini di età superiore ai 15 anni (peso corporeo superiore a 50 kg) con meningite criptococcica e infezioni criptococciche di altre localizzazioni il primo giorno sono di solito prescritti 400 mg (8 capsule da 50 mg), quindi continuare il trattamento alla dose di 200 mg (4 capsule da 50 mg ) - 400 mg (8 capsule da 50 mg) 1 volta / giorno. La durata del trattamento per le infezioni criptococciche dipende dall'efficacia clinica confermata dall'esame micologico; con meningite criptococcica, il corso del trattamento dovrebbe essere di almeno 6-8 settimane.
Per prevenire il ripetersi della meningite criptococcica nei pazienti con AIDS, dopo aver completato l'intero corso della terapia primaria, il fluconazolo viene prescritto alla dose di 200 mg (4 capsule da 50 mg ciascuna) / die per un lungo periodo di tempo.
Per la candidemia, la candidosi diffusa e altre infezioni da candidosi invasiva il primo giorno, la dose è di 400 mg (8 capsule da 50 mg ciascuna), quindi 200 mg (4 capsule da 50 mg ciascuna) / die. Con un'efficacia clinica insufficiente, la dose del farmaco può essere aumentata a 400 mg (8 capsule da 50 mg) / giorno. La durata della terapia dipende dall'efficacia clinica del farmaco (100% della dose raccomandata).
Con CC da 11 a 50 ml / min, viene applicato il 50% della dose raccomandata o la dose abituale 1 volta in 2 giorni.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, il fluconazolo viene somministrato secondo lo schema seguente.
Clearance della creatinina | Intervallo / dose giornaliera |
più di 40 ml / min | 24 h (regime di dosaggio normale) |
21-40 ml / min | 48 ore (1 volta in due giorni) o metà della normale dose giornaliera (1 volta in 24 ore) |
10-20 ml / min | 72 ore (1 volta in tre giorni) o 1/2 della normale dose giornaliera (1/3 in 24 ore) |
Per i pazienti in emodialisi, una dose del farmaco viene applicata dopo ogni sessione di emodialisi.
Gli eventi avversi presentati di seguito sono elencati in base alla classificazione anatomica e fisiologica e alla frequenza di insorgenza. La frequenza di occorrenza è determinata come segue: spesso - più dell'1%; raramente - 0,1-1%; raramente - 0,01-0,1%; molto raramente - meno dello 0,01%.
Dal sistema digestivo: perdita di appetito, alterazione del gusto, nausea, diarrea, flatulenza, dolore addominale, vomito, dolore addominale; raramente - funzionalità epatica anormale (ittero, necrosi epatocellulare, iperbilirubinemia, aumento dell'attività di alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (ACT) e fosfatasi alcalina (ALP), epatite, epatonecrosi), incl. pesante.
Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, affaticamento eccessivo; raramente - convulsioni.
Dal lato degli organi ematopoietici: raramente - leucopenia, trombocitopenia (sanguinamento, petecchie), neutropenia, agranulocitosi.
Reazioni allergiche: eruzione della pelle; raramente - eritema multiforme essudativo (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), reazioni anafilattoidi (incluso angioedema, edema facciale, orticaria, prurito della pelle).
Da parte del sistema cardiovascolare: un aumento della durata dell'intervallo QT, fibrillazione / flutter dei ventricoli.
Altri: raramente - funzionalità renale compromessa, alopecia, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia, ipopotassiemia.
Insufficienza epatica e / o renale, eruzione cutanea sullo sfondo dell'uso di fluconazolo in pazienti con infezione fungina superficiale e infezioni fungine invasive / sistemiche, uso concomitante di farmaci potenzialmente epatotossici, condizioni potenzialmente proaritmogeniche in pazienti con molteplici fattori di rischio (cardiopatia organica, squilibrio elettrolitico, uso concomitante di farmaci che causano aritmie), gravidanza.
L'uso del farmaco nelle donne in gravidanza è inappropriato, ad eccezione delle forme gravi o potenzialmente letali di infezioni fungine, quando il potenziale beneficio derivante dall'uso del fluconazolo per la madre supera significativamente il rischio per il feto.
Poiché la concentrazione di fluconazolo nel latte materno e nel plasma è la stessa, è controindicato l'uso del farmaco durante l'allattamento..
Attenzione: insufficienza epatica.
Con cautela: insufficienza renale.
Con CC da 11 a 50 ml / min, viene applicato il 50% della dose raccomandata o la dose abituale 1 volta in 2 giorni.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, il fluconazolo viene somministrato secondo lo schema seguente.
Clearance della creatinina | Intervallo / dose giornaliera |
più di 40 ml / min | 24 h (regime di dosaggio normale) |
21-40 ml / min | 48 ore (1 volta in due giorni) o metà della normale dose giornaliera (1 volta in 24 ore) |
10-20 ml / min | 72 ore (1 volta in tre giorni) o 1/2 della normale dose giornaliera (1/3 in 24 ore) |
Per i pazienti in emodialisi, una dose del farmaco viene applicata dopo ogni sessione di emodialisi.
Il trattamento deve essere continuato fino alla comparsa della remissione clinica ed ematologica. L'interruzione prematura del trattamento porta a ricadute.
In rari casi, l'uso del fluconazolo è stato accompagnato da alterazioni tossiche nel fegato, incl. con esito letale, principalmente in pazienti con gravi malattie concomitanti. Nel caso di effetti epatotossici associati al fluconazolo, non vi era alcuna chiara dipendenza di essi dalla dose giornaliera totale, dalla durata della terapia, dal sesso e dall'età del paziente. L'effetto epatotossico del fluconazolo era generalmente reversibile; i suoi segni sono scomparsi dopo l'interruzione della terapia. Se compaiono segni clinici di danno epatico, che possono essere associati al fluconazolo, il farmaco deve essere annullato.
I pazienti con AIDS hanno maggiori probabilità di sviluppare gravi reazioni cutanee con molti farmaci. Nei casi in cui si sviluppa un'eruzione cutanea in pazienti con infezione fungina superficiale, ed è considerato sicuramente associato al fluconazolo, il farmaco deve essere sospeso. Se un'eruzione cutanea appare in pazienti con infezioni fungine sistemiche invasive, devono essere attentamente monitorati e il fluconazolo deve essere sospeso in caso di alterazioni bollose o comparsa di eritema multiforme..
Prestare attenzione durante l'assunzione di fluconazolo con cisapride, rifabutina o altri farmaci metabolizzati dal sistema del citocromo P450.
Sintomi: allucinazioni, comportamento paranoico.
Trattamento: sintomatico (lavanda gastrica, diuresi forzata). L'emodialisi nelle 3 ore successive riduce la concentrazione del 50%.
Quando si utilizza il fluconazolo con warfarin, il tempo di protrombina aumenta (in media del 12%). Si raccomanda di controllare il tempo di protrombina quando si combina il fluconazolo con anticoagulanti cumarinici
Il fluconazolo aumenta la T 1/2 dal plasma degli agenti ipoglicemizzanti orali - derivati della sulfonilurea (clorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) in soggetti sani. È consentito l'uso combinato di fluconazolo e agenti ipoglicemizzanti orali nei pazienti con diabete mellito, ma il medico deve tenere presente la possibilità di ipoglicemia..
L'uso simultaneo di fluconazolo e fenitoina può portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di fenitoina in misura clinicamente significativa. Pertanto, se è necessario utilizzare questi farmaci insieme, è necessario monitorare la concentrazione di fenitoina regolando la sua dose al fine di mantenere la concentrazione del farmaco entro l'intervallo terapeutico..
La combinazione con rifampicina porta ad una riduzione dell'AUC del 25% e ad un accorciamento di T 1/2 del fluconazolo dal plasma del 20%. Pertanto, per i pazienti trattati contemporaneamente con rifampicina, è consigliabile aumentare la dose di fluconazolo.
Si raccomanda di monitorare la concentrazione di ciclosporina nel sangue nei pazienti che assumono fluconazolo, perché quando si utilizza fluconazolo e ciclosporina in pazienti con trapianto di rene, l'assunzione di fluconazolo alla dose di 200 mg / die determina un lento aumento della concentrazione di ciclosporina nel plasma.
I pazienti che ricevono alte dosi di teofillina o che sono suscettibili di sviluppare intossicazione da teofillina devono essere monitorati per i sintomi del sovradosaggio di teofillina. la somministrazione simultanea di fluconazolo porta a una riduzione della clearance della teofillina dal plasma sanguigno.
Vi sono segnalazioni dell'interazione di fluconazolo e rifabutina, accompagnate da un aumento della concentrazione sierica di quest'ultimo. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e rifabutina, sono stati descritti casi di uveite. I pazienti che ricevono rifabutina e fluconazolo devono essere attentamente monitorati.
Nei pazienti che ricevono una combinazione di fluconazolo e zidovudina, si osserva un aumento della concentrazione di zidovudina, che è causato da una diminuzione della conversione di quest'ultimo nel suo principale metabolita, pertanto si dovrebbe prevedere un aumento degli effetti collaterali della zidovudina.
Con l'uso simultaneo di fluconazolo, terfenadina e cisapride, sono stati descritti casi di reazioni cardiache avverse, incluse aritmie di tipo "pirouette".
L'uso simultaneo di fluconazolo e idroclorotiazide può portare ad un aumento della concentrazione di fluconazolo del 40%.
Aumenta la concentrazione di midazolam, in relazione alla quale aumenta il rischio di sviluppare effetti psicomotori (più pronunciato con fluconazolo orale che per via endovenosa).
Aumenta la concentrazione di tacrolimus, aumentando così il rischio di effetti nefrotossici.
In un luogo secco e buio, a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.